Flupentixol

Generalități

Flupentixol este un neuroleptic din grupul tioxantenelor, cu proprietăţi neuroleptice incisive, antipsihotice şi anxiolitice, efecte activatoare asupra sistemului nervos central (SNC). Este și un antiemetic puternic.

Flupentixol este bine tolerat de organism. Efectul antipsihotic al neurolepticelor este datorat blocării receptorilor dopaminergici, dar poate contribui şi la blocarea receptorilor 5-HT (5-hidroxitriptaminei). Atât în vitro, cât şi în vivo, cis(Z)-flupentixolul are afinitate mare pentru amândouă tipurile de receptori dopaminergici, D1 şi D2. De asemenea, are slabe proprietăţi antihistaminice şi nu are activitate de blocare a α 2-adrenoceptorilor.

Se definește prin următoarele caracteristici: profil ameliorat al efectelor extrapiramidale, eficacitate terapeutică pe simptome negative și schizofrenia rezistentã, prolactinemie minimal crescută, blocare semnificativă a receptorilor serotoninici și, probabil, a N-metil-D-aspartat receptorilor.

În toate studiile privind comportamentul în cazul evaluării activităţii neuroleptice (blocarea receptorilor dopaminergici) s-a dovedit că cis(Z)-flupentixol este un neuroleptic puternic. S-a constatat existenţa unei corelaţii între modelele de teste în vivo, afinitatea pentru situsurile de legare la nivelul receptorilor D2 în vitro şi media dozelor orale zilnice de antipsihotice.

Având un timp de înjumătăţire plasmatică estimat la trei săptămâni, luând în considerare eliberarea din forma farmaceutică retard, starea de echilibru a concentraţiei plasmatice va fi obţinută după aproximativ trei luni de administrări repetate.

Semnificație clinică

Este folosit ca și tratament de întreţinere în schizofrenie şi alte psihoze, în special în prezenţa unor simptome cum sunt halucinaţiile, mânia şi tulburările de gândire însoţite de apatie, reactivitate scăzută, depresie şi stări de abstinenţă. În caz de apatie şi autism, are acțiune activatoare.

Flupentixol facilitează psihoterapia și terapia ocupațională, precum și reintegrarea socială a bolnavului.

Alte indicații sunt reprezentate de alcoolism, farmaco-dependențe, parafrenie, neuroze anxioase, depresive sau cenestopate.

Dozele şi intervalul între administrări trebuie individualizate, pentru a se obţine reducerea maximă a simptomelor psihotice cu minimum de reacţii adverse.

Monitorizarea nivelului seric sau plasmatic al flupentixolului , atât metabolismul cât şi clearance-ul medicamentului variind în funcție de individ.

Indicație clinică

Monitorizarea tratamentului.

Bibliografie

Sadock,B.J.; Sadock,V.A.- Terapie medicamentoasă în psihiatrie, Ed. medicală Calisto 2005, p. 204-218 Glaser T., Franken-Hiep K.(1999)- Flupentixol - a convenţional neuroleptic with parţial atypical characteristics, XI World Congress of Psychiatry, Hamburg 1999, vol.II, p.207.