Desmetilclobazam

Clobazamul face parte din clasa benzodiazepinelor, se caracterizează printr–o accentuată acţiune tranchilizantă și anxiolitică. Desmetilclobazam este un metabolit al clobazamului cu efecte asemănătoare.

Din punct de vedere al coordonării motorii se deosebeşte de diazepam şi clordiazepoxid de ex. prin minimă să influenţă asupra coordonării musculare.

Acţiunea sa anticonvulsivantă o depăşeşte pe aceea a Clordiazepoxidului.

Acţiunea analgetică şi de prelungire a perioadei de narcoză (inclusiv alcoolică). Influenţa minimă asupra sistemului circulator (scădere nesemnificativă a frecvenţei pulsului, respiraţiei şi a tensiunii arteriale).

Practic insolubil în apă, se absoarbe rapid în proporţie de 87% după administrarea orală. Trece bariera placentară şi pătrunde şi în laptele matern. Se elimină preponderent prin clearance hepatic. Ingerarea concomitentă de alcool îi creşte biodisponibilitatea cu 50%.

Este indicat în stări anxioase acute şi cronice exteriorizate de obicei prin: senzaţie de teamă, încordare, nelinişte, nervozitate, iritabilitate, tulburări ale somnului, tulburări psihovegetative şi psiho-somatice pe fond emoţional, labilitate psihică. terapie adjuvantă în tratamentul epilepsiei.

Determinarea nivelurilor serice sunt utile în monitorizarea tratamentului cu acest medicament cât şi pentru controlul toxicitățiii accidentale.

Surse

Grigoleit H.G., Hajdu P., Hundt H.K., Koeppen D., Malerczyk V., Meyer B.H., Muller F.O., Witte P.U. Pharmacokinetic aspects of the interaction between clobazam and cimetidine. Eur. J. Clin. Pharmacol.